Циклоспорин (Cyclosporine, Cyclosporine A)

Циклоспорин – 11-аминокислотный циклический пептид, обладающий мощным иммуносупрессивным действием, связанным с подавлением активности Т-лимфоцитов. Это один из основных препаратов, применяемых в иммуносупрессивной терапии при трансплантации органов, существенно повышающий вероятность успешного исхода этих операций.

Циклоспорин вводят внутривенно или перорально, при этом абсорбция из желудочно-кишечного тракта вариабельна, плохо предсказуема и может быть неполной. Всасывание циклоспорина при пероральном приеме может изменяться в зависимости от времени, прошедшего после операции, введенной дозы, желудочно-кишечных дисфункций, изменения оттока желчи, болезней печени и приема пищи. Циклоспорин распределяется, главным образом, вне кровяного русла. В крови активное вещество присутствует в плазме (33-47%), в лимфоцитах (4-9%), в гранулоцитах (5-12%) и в эритроцитах (41-58%). Связывание с белками плазмы, преимущественно с липопротеинами, составляет 90%. Период полувыведения циклоспорина имеет значительные индивидуальные различия и составляет от 6 часов у здоровых людей до 20 часов у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени. У детей скорость выведения циклоспорина выше. Метаболизируется с образованием около пятнадцати метаболитов. Метаболиты циклоспорина, присутствующие в крови, обладают существенно меньшей иммуносупрессивной активностью, но они могут в некоторой степени интерферировать с результатами тестирования (см. ниже). Циклоспорин выводится из организма преимущественно путем метаболизма в печени и выделения с желчью, 6% выводится почками в основном в виде метаболитов и лишь 0,1% – в неизмененном виде.

Биодоступность препарата повышается в ходе терапии, и дозы принимаемого препарата должны градуально снижаться для поддержания стабильной концентрации циклоспорина в крови. Оптимальный терапевтический диапазон препарата зависит от клинической ситуации и индивидуальных особенностей пациента. Лечащий врач в соответствии с клинической оценкой устанавливает для пациента индивидуальные границы концентрации препарата в крови, которых следует придерживаться в курсе терапии. Результат исследования концентрации циклоспорина в крови следует использовать в комплексе с клиническими данными и результатами других диагностических исследований. Результат теста не может служить единственным индикатором для изменения терапевтического режима. Многие лекарственные препараты влияют на концентрацию циклоспорина в крови (путем стимуляции метаболизма, интерференции с метаболизмом препарата или влияния на абсорбцию препарата). Андрогены, циметидин, даназол, дилтиазем, эритромицин, кетоконазол и миконазол, как показано, повышают концентрацию циклоспорина плазмы крови. Фенитоин, барбитураты, карбамазепин, рифампицин-изониазид комбинация, котримоксазол и фенобарбитал повышают клиренс циклоспорина (скорость очищения крови от препарата), т. е. вызывают снижение концентрации циклоспорина в плазме крови. При одновременном применении с варфарином происходит уменьшение эффективности циклоспорина и варфарина. Аминогликозиды, амфотерицин В, котримоксазол, мелфалан, фуросемид и нестероидные противовоспалительные препараты могут потенцировать нефротоксичность циклоспорина. Влияние на результаты лабораторных исследований: повышение концентрации калия и мочевой кислоты в организме; незначительная анемия; тромбоцитопения (редко).

Синонимы: Анализ крови на циклоспорин.
Cyclosporine level
Метод определения: Хемилюминесцентный иммуноанализ на микрочастицах

Исследуемый материал: Цельная кровь (с ЭДТА)
Краткая характеристика исследования: Циклоспорин (Cyclosporine, Cyclosporine A)

Единицы измерения: нг/мл.
Альтернативные единицы: мкг/мл, нмоль/л.
Коэффициенты пересчета: нг/мл = мкг/л нг/мл х 5,68 => нмоль/л.
Референсные значения: Терапевтический диапазон концентрации циклоспорина указывается лечащим врачом соответственно клинической ситуации. Токсичная концентрация циклоспорина > 400 нг/мл.

С какой целью проводят исследование 
Определение концентрации циклоспорина в крови используют для подбора индивидуальной дозы лекарства, чтобы достичь необходимого уровня, избежав при этом передозировки и связанных с ней токсических побочных эффектов (возможные побочные эффекты циклоспорина связаны с токсическим действием на почки и печень, а также такими проявлениями, как диарея, гиперплазия десен, тошнота, рвота, гирсутизм, тремор, повышение артериального давления).

Интерпретация результатов исследований содержит информацию для лечащего врача и не является диагнозом. Информацию из этого раздела нельзя использовать для самодиагностики и самолечения. Точный диагноз ставит врач, используя как результаты данного обследования, так и нужную информацию из других источников: анамнеза, результатов других обследований и т.д.

Не требуется. При взятии пробы крови следует соблюдать рекомендованный врачом интервал времени после приема препарата.